为人聪明圆滑的韦小宝（陈小春 饰）刁钻聪敏，自小随母居于扬州妓院。因一时义气帮助“反清复明”的组织天地会击退清兵后，他稀里糊涂地接受命令，潜入宫中做了一名未净身的假太监，准备伺机偷取藏有清朝秘密的《四十二章经》。偶然间，小宝结识了微服出巡的康熙皇帝（马浚伟 饰），两人意气相投，竟成为莫逆之交。然而宫廷之内危机四伏，权臣鳌拜欲篡位夺权；邪教组织神龙教更将真正的太后软禁，派人假扮太后潜伏宫中，其目的同样是为了伺机盗取大清命脉的藏宝图。韦小宝凭借其过人的聪明机智，周旋于各方势力之间，一面帮着好兄弟康熙除奸斩恶，一面又想着如何为天地会做事。但在义与利之间艰难取舍的同时，韦小宝始终没忘风流快活。他误打误撞，巧遇少女阿珂（梁小冰 饰）并为之神魂颠倒；辗转之间，更先后有建宁、双儿、木剑平等七个女人投进他的怀抱，尽享齐人之福。而她们吃起醋来、耍起泼来，也着实让小宝头疼不已。面对康熙与天地会的最终对决，小宝方知皇帝早己洞悉自己的秘密，前路吉凶未卜。